一、阿加曲班是什么

阿加曲班是一种经静脉注射的直接凝血酶抑制剂，优点为起效快、作用时间短、出血倾向小、无免疫原性等，于年由日本专家研发。在20世纪80年代初，日本首次用阿加曲班治疗外周动脉闭塞性疾病，后被批准用于动脉血栓形成、AIS和抗凝血酶缺乏的血液透析患者的抗凝治疗。年美国食品和药品管理局（FoodandDrugAdministration，FDA）批准阿加曲班用于预防和治疗成人HIT（包括需要接受经皮冠状动脉介入治疗者）。年中国国家药品监督管理局批准阿加曲班用于治疗AIS，并作为二类新药列入“十一五”国家高技术研究发展计划（计划）。

二、阿加曲班的作用机制

阿加曲班是由人工合成的左旋精氨酸衍生物。分子质量Da，是一种低分子抑制物。该药起效快，作用时间短，在具有正常清除率的个体中达到稳态血药浓度的时间仅为1～3h，且其浓度高低呈药物剂量依赖性关系（输注速率≥40μg·kg-1·min-1），药物清除半衰期为39～51min，停药后部分活化凝血酶时间在2～4h内即可恢复正常，所以临床上可通过APTT监测调控药物的输注速率。阿加曲班的代谢不受肾功能影响，而是由肝脏的CYP3A4/5氧化酶代谢，代谢物为3-甲基-1，2，3，4-四氢喹啉环，主要通过胆道系统经粪便排出，故在患者肝功能不全时应加强监测。

三、阿加曲班的临床应用

1、对动脉粥样硬化性急性缺血性卒中患者，建议在其发病48小时内启动阿加曲班治疗。

3、对于轻-中型心源性急性缺血性卒中患者，可考虑给予阿加曲班治疗。

4、对小动脉闭塞性急性缺血性卒中患者，可视情形（如为了改善长期预后）使用阿加曲班治疗[弱（限定条件）推荐，低质量证据]。

5、对其他原因或不明原因所致急性缺血性卒中患者，不建议常规使用阿加曲班治疗（无等级基于共识的声明）。

6、对中型缺血性卒中（NIHSS5～15分）且低出血风险的患者，建议给予阿加曲班联合阿司匹林治疗[弱（限定条件）推荐，中等质量证据]。

7、对急性穿支动脉梗死或后循环梗死患者，建议可谨慎选用阿加曲班联合双重抗血小板治疗（阿司匹林联合氯吡格雷）进行治疗，但须注意出血风险。

8、对需要静脉溶栓的急性缺血性卒中患者，应视其病情严重程度和出血风险等情况，在充分权衡治疗所带来的获益和风险后，于rt-PA注射1小时内给予阿加曲班治疗，首先静脉团注3～5分钟（μg/kg），随后静脉滴注（1μg·kg-1·min-1），并调整APTT至其基线值的1.75倍左右（±10%）。

9、对由颅内大血管闭塞所致急性缺血性卒中患者，在接受机械取栓或桥接治疗（静脉溶栓+机械取栓）时，在充分权衡治疗所带来的获益和风险后，于取栓后或静脉溶栓后给予阿加曲班治疗，并调整APTT至其基线值的1.75～2.25倍（±10%）。

10、治疗发病48小时的AIS时，初始每4小时给药10mg，持续静脉内泵入，以适当的液体（推荐生理盐水）稀释，连续用药48小时；48小时后改为每12小时一次，每次10mg，以适当的液体稀释（推荐生理盐水）静脉滴注持续时间≥3小时，连续5天，总治疗时间为7天。