低分子肝素为什么更安全,更值得信赖?

低分子肝素(LMWH)是由普通肝素(UFH)解聚而得,分子量为UFH的1/3,其分子量约为~Da,依其解聚的方法不同而分子量不同。目前市售的低分子肝素包括:低分子量肝素钙、低分子量肝素钠、依诺肝素钠、达肝素钠、那屈肝素、帕肝素。

1、LMWH药代动力学稳定,量效关系明确

普通肝素因个体差异不同抗凝疗效不同,临床应用中容易出现抗凝不足或抗凝出血。与肝素的药代动力学不同,低分子肝素与血浆蛋白的非特异结合率低,与内皮细胞的黏附力远较肝素小,生物利用度高达98%,量效关系明确。

2、LMWH出血副反应少

低分子肝素与血小板结合率低,减少了肝素诱导性血小板减少症(HIT)的发生,引起出血的发生率低。

低分子肝素的抗凝作用于普通肝素一样,具有戊糖序列的片段与抗凝血酶III结合后,可直接抑制Xa活性,但对IIa的抑制不仅需要戊糖序列,至少还需要戊糖序列附近的13个糖残基(即肝素片段分子量Da),这样长度的肝素链才能作为桥梁,使抗凝血酶III与IIa结合形成一个三元复合体,加速对IIa的抑制。但是低分子肝素大分子片段相对少,因此对IIa的抑制作用若,出血反应少。

3、LMWH使用更方便

肝素应用时常需进行活化部分凝血酶原时间(APTT)监测,尽管低分子肝素也具有抗因子Ⅹa活性,但不引起APTT的变化,不需监测,使用更方便。









































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