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地西他滨又称为5-氮杂-2-脱氧胞嘧啶核苷、5-氮杂-2′-脱氧胞苷酸,是一种天然2′-脱氧胞苷酸的腺苷类似物,通过抑制DNA甲基转移酶,减少DNA的甲基化,从而抑制肿瘤细胞增殖以及防止耐药的发生,为目前已知最强的DNA甲基化特异性抑制剂,属于S期细胞周期特异性药物,适用于治疗骨髓增生异常综合征(简称MDS)

去甲基化药物可活化肿瘤细胞抑癌基因,增强分化基因等调控基因的表达,所以可达到治疗MDS的目的。5-氮杂-2-脱氧胞嘧啶核苷(地西他滨)被磷酸化后,发挥其抗肿瘤作用。它直接作用于DNA,抑制DNA甲基转移酶,从而使DNA低甲基化,细胞分化死亡。地西他滨在体外抑制DNA甲基化,却不影响DNA的合成。它可导致肿瘤细胞去甲基化,可以恢复基因的正常功能,这对于控制细胞的分化和增殖是非常重要的。但非增殖性细胞对地西他滨不敏感。

中文名称:5-氮杂-2-脱氧胞嘧啶核苷中文别名:5-氮杂-2-脱氧胞苷;5-氮杂-2-脱氧胞苷;5-氮杂-1-(2-脱氧-β-D-氟合亚硝脲)胞嘧啶;5-氮杂-2-脱氧胞嘧啶核苷英文名称:5-aza-2-deoxycytidine英文别名:DECITABINE;5-Aza-2-deoxycytidine;Decitabine;5-DEOXY-2-AZACYTIDINE;2-deoxy-5-azacytidine;CAS号:-33-5分子式:C8H12N4O4不良反应(1)中性白细胞减少(症)、血小板减少(症)、贫血、呕吐、疲劳、发热、咳嗽、恶心、便秘、腹泻、高血糖、热性的中性白细胞减少(症)。(2)大剂量可引起神经毒性,表现为嗜睡、失语、偏瘫等,但停药后可恢复正常。

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